2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Cytochrome P450

Cytochrome P450 (细胞色素P450)

CYPs

细胞色素 p450 包含一个血红素硫醇盐蛋白超家族，该家族以其与一氧化碳结合的物种在 450 nm 处的光谱吸收峰命名。p450 超家族存在于包括古细菌在内的所有生物类别中，人们认为它起源于 30 多亿年前存在的祖先基因。随后，基因重复产生了最大的多基因家族之一。这些酶因其催化的反应多样性和作用于化学上不同的底物范围而著称。细胞色素 p450 支持诸如环境污染物、农用化学品、植物化感物质、类固醇、前列腺素和脂肪酸等内源性和外来生物底物的氧化、过氧化和还原代谢。在人类中，细胞色素 p450 最为人所知的是它们在 I 期药物代谢中的核心作用，它们对临床药理学中两个最重要的问题至关重要：药物相互作用和药物代谢的个体间差异。

Cytochrome p450 comprises a superfamily of heme-thiolate proteins named for the spectral absorbance peak of their carbon-monoxide-bound species at 450 nm. Having been found in every class of organism, including Archaea, the p450 superfamily is believed to have originated from an ancestral gene that existed over 3 billion years ago. Repeated gene duplications have subsequently given rise to one of the largest of multigene families. These enzymes are notable both for the diversity of reactions that they catalyze and the range of chemically dissimilar substrates upon which they act. Cytochrome p450s support the oxidative, peroxidative and reductive metabolism of such endogenous and xenobiotic substrates as environmental pollutants, agrochemicals, plant allelochemicals, steroids, prostaglandins and fatty acids. In humans, Cytochrome p450s are best known for their central role in phase I drug metabolism where they are of critical importance to two of the most significant problems in clinical pharmacology: drug interactions and interindividual variability in drug metabolism.

Cytochrome P450 亚型特异性产品:

Cytochrome P450 Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-W587878
    Thujopsene Inhibitor
    Thujopsene 是细胞色素 P450 (cytochrome P450) 的抑制剂，可抑制 CYP2B6、CYP3A4、CYP2C19、CYP2C8 和 CYP2C9，IC50 分别为 1.3、12.6、13.6、29.8 和 44.9 μM。Thujopsene 与 PKM2 结合，抑制癌细胞代谢途径，诱导 MKN45 细胞凋亡 (apoptosis)，从而发挥抗肿瘤作用。Thujopsene 通过自氧化发挥抗白蚁和抗真菌活性。
    Thujopsene
  • HY-B1232R
    Metyrapone (Standard)

    美替拉酮(Standard)

    		Inhibitor
    Metyrapone (Standard)是 Metyrapone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Metyrapone (Su-4885) 是一种有效且具有口服活性的 11β-羟化酶 (11β-hydroxylase) 抑制剂，可抑制醛固酮 (aldosterone) 的产生，也是一种细胞自噬 (autophagy) 激活剂。Metyrapone 能抑制内源性肾上腺皮质激素的合成，也会影响行为和情绪。此外，Metyrapone 可通过下调 mTOR 通路增加自噬过程的效率，也能与恶臭假单胞菌 (Pseudomonas putida) 细胞色素 P-450 (CYP450) 相互作用。Metyrapone 可用于研究库兴氏综合征 (Cushing's syndrome) 和抑郁症。
    Metyrapone (Standard)
  • HY-B0105R
    Ketoconazole (Standard)

    酮康唑 (Standard)

    		Inhibitor
    Ketoconazole (Standard) 是 Ketoconazole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ketoconazole (R-41400) 是咪唑类抗真菌剂，是经典的CYP3A4抑制剂,也是 CYP24A1的抑制剂。
    Ketoconazole (Standard)
  • HY-N2260R
    Cephaeline dihydrochloride (Standard) Inhibitor
    Cephaeline (dihydrochloride) (Standard) 是 Cephaeline (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cephaeline dihydrochloride 是选择性的 CYP2D6 抑制剂，IC50 为 121 μM。
    Cephaeline dihydrochloride (Standard)
  • HY-B0876R
    Fomepizole (Standard)

    甲吡唑(Standard)

    		Inhibitor
    Fomepizole (Standard)是 Fomepizole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fomepizole (4-Methylpyrazole) 是一种有效的细胞色素 P450 (CYP2E1) 抑制剂。Fomepizole 是竞争性的乙醇脱氢酶 (alcohol dehydrogenase) 抑制剂。Fomepizole 可以阻止甲醇和乙二醇进一步转化为有毒代谢产物。Fomepizole 有潜力用作乙二醇或甲醇中毒的解毒剂。
    Fomepizole (Standard)
  • HY-124527R
    HET0016 (Standard) Inhibitor
    HET0016 (Standard） 是 HET0016 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。HET0016 是一种高效、选择性的 20-HETE 合成酶抑制剂，对重组 CYP4A1、CYP4A2 和 CYP4A3 催化 20-HETE 合成作用的 IC50 值分别为 17.7 nM, 12.1 nM 和 20.6 nM。HET0016 是一种选择性 CYP450 抑制剂，已被证明可以抑制血管生成和肿瘤生长。
    HET0016 (Standard)
  • HY-105163
    Finrozole

    芬罗唑

    		Inhibitor
    Finrozole (MPV-2213ad) 是一种非甾体类、口服活性、竞争性芳香酶 (aromatase) 抑制剂。Finrozole 可用于泌尿系统症状研究。
    Finrozole
  • HY-125068
    RPR203494 Inhibitor
    RPR203494 是一种有效的 CYP isozymes 抑制剂。RPR203494 对 p38 kinase 有抑制作用，IC50 值为 9 nM， EC50 值为 60 nM。RPR203494 对肝细胞色素 P450 (Cytochrome P450) 有抑制作用。RPR203494 有望用于类风湿关节炎 (RA) 的研究。
    RPR203494
  • HY-166670S
    Ketoconazole carbonyl-13C

    酮康唑-13C

    		Inhibitor
    Ketoconazole carbonyl-13C (Ketoconazol-13C) 是 13C 标记的 Ketoconazole. Ketoconazole (R-41400) 是咪唑类抗真菌剂，是经典的CYP3A4抑制剂,也是 CYP24A1的抑制剂。
    Ketoconazole carbonyl-<sup>13</sup>C
  • HY-B2015R
    Carbosulfan (Standard)

    丁硫克百威 (Standard)

    		Inhibitor
    Carbosulfan (Standard) 是 Carbosulfan 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Carbosulfan强效抑制CYP3A4, 适度抑制CYP1A1/2和CYP2C19。
    Carbosulfan (Standard)
  • HY-10493R
    Cobicistat (Standard)

    可比司他 (Standard)

    		Inhibitor
    Cobicistat (Standard)是 Cobicistat 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cobicistat 是有效，选择性的细胞色素酶 P450 3A (CYP3A) 抑制剂，IC50 值为30-285 nM。 Cobicistat 是一种药代动力学增强剂，可增强抗 HIV 活性分子的吸收。
    Cobicistat (Standard)
  • HY-108292R
    Propacetamol hydrochloride (Standard)

    盐酸丙帕他莫(Standard)

    		Inhibitor
    Propacetamol (hydrochloride) (Standard)是 Propacetamol (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Propacetamol hydrochloride 是一种镇痛剂。Propacetamol hydrochloride 也是对乙酰氨基酚的前体形式。Propacetamol hydrochloride 可用于术后疼痛、急性创伤和胃肠道疾病。
    Propacetamol hydrochloride (Standard)
  • HY-162574
    CYP11B2-IN-2 Inhibitor
    CYP11B2-IN-2 (Compound 10k) 是醛固酮合酶 CYP11B2 的抑制剂，IC50 为 0.3 nM。CYP11B-IN-2 用 18F 标记后。可以作为正电子发射断层扫描 (PET) 示踪剂，用于原发性醛固酮症的诊断。
    CYP11B2-IN-2
  • HY-155456
    CYP2A6-IN-1 Inhibitor
    CD-6 是一种黄酮类 CYP2A6 抑制剂 (IC50: 1.566 μM)。CYP2A6 会抑制尼古丁代谢为可替宁，导致血液中可用尼古丁的含量增加，从而导致吸烟行为增加。CD-6 介导 CYP2A6 抑制，可用于戒烟或吸烟相关疾病的研究。
    CYP2A6-IN-1
  • HY-135334S
    ACP-5862-d4 Inhibitor
    ACP-5862-d4 是 ACP-5862 氘代物。ACP-5862 是 Acalabrutinib 的主要活性的，循环的，吡咯烷开环代谢产物，对 Bruton 酪氨酸激酶 (BTK) 的 IC50 为 5.0 nM。ACP-5862 是时间依赖性的 CYP3A4 和 CYP2C8 弱抑制剂。Acalabrutinib 是一种口服有效的，选择性的 BTK 抑制剂，IC50 和 EC50 分别为 3 nM 和 8 nM。
    ACP-5862-d<sub>4</sub>
  • HY-103389R
    1-Aminobenzotriazole (Standard)

    1-氨基苯并三唑 (Standard)

    		Inhibitor
    1-Aminobenzotriazole (Standard)是 1-Aminobenzotriazole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。1-Aminobenzotriazole 是细胞色素 P450 (P450) 的非特异且不可逆抑制剂。
    1-Aminobenzotriazole (Standard)
  • HY-W777979
    Frutinone A Inhibitor
    Frutinone A 是一种 CYP1A2 抑制剂，具有色原香豆素结构支架。Frutinone A 具有多种生物活性，包括抗菌和抗氧化。
    Frutinone A
  • HY-B0873R
    Uniconazole (Standard) Inhibitor
    Uniconazole (Standard) 是 Uniconazole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Uniconazole是一种植物生长抑制剂，是一种有效的脱落酸（ABA）分解代谢抑制剂，其对 ABA 8’-羟化酶的 IC50 为 68 nM。Uniconazole 是一种有效的竞争性 CYP707A3 活性抑制剂，Ki 为 8 nM。Uniconazole 明显抑制赤霉素的生物合成，油菜素内酯的生物合成也受到一定程度的抑制。
    Uniconazole (Standard)
  • HY-159741
    Minamestane Inhibitor
    Minamestane (FCE 24928) 是一种选择性且竞争性的 aromatase 抑制剂，IC50 值为 45.7 nM。Minamestane 有望用于绝经后乳腺癌的研究。
    Minamestane
  • HY-B0258S1
    Gemfibrozil-d6-1 Inhibitor
    Gemfibrozil-d6-1 (CI-719-d6-1) 是氚代标记的 Gemfibrozil (HY-B0258)。Gemfibrozil 是一种 PPAR-α 激活剂，为一种降脂剂；Gemfibrozil 同时是 P450 的非选择性抑制剂，对 CYP2C9，2C19，2C8 和 1A2 的 Ki 值分别为 5.8，24，69 和 82 μM。
    Gemfibrozil-d<sub>6</sub>-1
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Cytochrome P450 Isoform Comparison

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